I cerotti transdermici di lidocaina sono disponibili principalmente in tre concentrazioni: 5% (700 mg per cerotto), 1,8% (36 mg per cerotto) e 4%.Le formulazioni al 5% e all'1,8% sono soggette a prescrizione medica, mentre la variante al 4% può essere disponibile in alcuni mercati.Questi cerotti sono progettati per essere applicati una volta al giorno, con un massimo di tre cerotti applicati contemporaneamente, e non devono essere indossati per più di 12 ore al giorno.Il cerotto all'1,8% fornisce un'esposizione sistemica equivalente a quella del cerotto al 5%, rendendoli intercambiabili nella pratica clinica.
Punti chiave spiegati:
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Potenzialità e forme di dosaggio disponibili
- 5% Lidocaina Patch (700mg/patch):Un'opzione di prescrizione ad alta intensità per alleviare il dolore localizzato.
- Sistema topico all'1,8% di lidocaina (36 mg/patch):Un'alternativa a bassa intensità di prescrizione con un'esposizione sistemica equivalente a quella del cerotto al 5%.
- Cerotto al 4% di lidocaina:Meno comunemente citato, ma disponibile in alcune formulazioni.
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Linee guida per il dosaggio
- Frequenza:Applicare una volta al giorno, secondo le necessità, in caso di dolore.
- Uso massimo:Non più di 3 cerotti alla volta, con un tempo di utilizzo di 12 ore seguito da una pausa di 12 ore.
- Intercambiabilità:Il cerotto all'1,8% fornisce la stessa esposizione sistemica del cerotto al 5%, consentendo una certa flessibilità nella prescrizione.
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Farmacocinetica
- Assorbimento:Il picco di concentrazione plasmatica si verifica a ~11 ore, con un massimo di 0,13 mcg/mL quando si utilizzano 3 cerotti.
- Metabolismo:Viene rapidamente trasformato dal fegato in metaboliti attivi (MEGX e GX), che hanno effetti più blandi.
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Considerazioni sulla sicurezza
- Legame con le proteine: il 70% della lidocaina si lega alle proteine plasmatiche, influenzandone la distribuzione e la durata.
- Interazioni con i farmaci:L'esposizione totale alla lidocaina deve essere monitorata se combinata con altri anestetici locali per evitare la tossicità.
Questi cerotti sono ampiamente utilizzati per la gestione del dolore localizzato, in quanto offrono una somministrazione controllata del farmaco con effetti collaterali sistemici minimi quando vengono utilizzati come indicato.
Tabella riassuntiva:
Aspetto | Dettagli |
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Dosaggi disponibili | 5% (700mg/patch), 1,8% (36mg/patch), 4% (dipendente dal mercato) |
Stato di prescrizione | 5% & 1.8%:Su prescrizione medica; 4%:Varia a seconda della regione |
Frequenza di dosaggio | Una volta al giorno, massimo 3 cerotti contemporaneamente; ≤12 ore/giorno |
Intercambiabilità | L'1,8% fornisce un'esposizione sistemica equivalente al 5%. |
Picco di assorbimento | ~11 ore; concentrazione plasmatica massima:0,13 mcg/mL (3 cerotti) |
Note sulla sicurezza | 70% di legame con le proteine; monitorare le interazioni con altri anestetici locali. |
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