Il Diclofenac Transdermal Patch è un sistema specializzato di somministrazione di farmaci progettato per fornire un rilascio controllato e prolungato di diclofenac attraverso la pelle per alleviare il dolore.Ogni cerotto di 50 cm² contiene 100 mg di diclofenac dietilammina incorporati in una matrice polimerica che regola il rilascio del farmaco nell'arco di 24 ore.Bloccando la produzione di prostaglandine, riduce l'infiammazione e il dolore nel sito di applicazione, minimizzando gli effetti collaterali sistemici.I componenti chiave includono uno strato di supporto impermeabile, un serbatoio per il farmaco, una membrana che controlla la velocità e un adesivo a contatto con la pelle.L'applicazione corretta prevede il posizionamento su pelle pulita e asciutta, lontano da aree sensibili, e un'attenta manipolazione e smaltimento per garantire sicurezza ed efficacia.
Punti chiave spiegati:
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Meccanismo d'azione
- Agisce sulla sintesi delle prostaglandine inibendo gli enzimi ciclossigenasi (COX).
- Fornisce un sollievo dal dolore localizzato riducendo gli effetti collaterali gastrointestinali rispetto ai FANS orali.
- Le molecole di farmaco si diffondono attraverso gli strati cutanei nei tessuti sottostanti e nel flusso sanguigno
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Componenti strutturali
- Strato di supporto :Pellicola di poliestere o polietilene che impedisce la fuoriuscita del farmaco e protegge dai fattori ambientali.
- Serbatoio del farmaco :Contiene 100 mg di diclofenac dietilammina in sospensione in una matrice polimerica (tipicamente acrilica o siliconica).
- Membrana di controllo del rilascio :Film polimerico che mantiene la diffusione del farmaco allo stato stazionario (≈1,3 mg/cm²/giorno).
- Strato adesivo :Adesivo acrilico di grado medicale che assicura il contatto con la pelle e contribuisce al rilascio controllato.
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Vantaggi farmacocinetici
- Bypassa il metabolismo di primo passaggio, riducendo l'elaborazione epatica
- Mantiene stabili le concentrazioni plasmatiche (Cmax 8-10 ng/mL)
- Mostra una proporzionalità lineare della dose fino a un'area di applicazione di 300 cm².
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Applicazioni cliniche
- Approvato dalla FDA per il dolore muscoloscheletrico acuto (distorsioni/strappi) in pazienti di età ≥6 anni
- Uso off-label per l'osteoartrite e la gestione del dolore post-operatorio
- Fornisce un'efficacia paragonabile a quella del diclofenac orale 75 mg due volte al giorno con un rischio ulcerogeno inferiore
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Protocollo d'uso
- Applicare sulla pelle intatta dell'area dolorosa (evitando la pelle rotta)
- Massimo 2 cerotti al giorno (intervallo minimo di 12 ore)
- Lavarsi le mani prima/dopo l'applicazione per evitare l'esposizione accidentale degli occhi.
- Ruotare i siti di applicazione per ridurre al minimo l'irritazione della pelle (incidenza del ≈15% di dermatiti lievi).
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Specifiche della formulazione
- La forma di sale di dietilammina aumenta la permeabilità cutanea (log P ≈1,8).
- Contiene stimolatori di penetrazione come il glicole propilenico (concentrazione del 5-15%)
- pH regolato a 5,5-6,5 per la compatibilità cutanea
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Considerazioni sulla sicurezza
- Controindicato nei pazienti asmatici sensibili all'aspirina
- Richiede cautela in caso di insufficienza renale/epatica (esposizione sistemica più bassa rispetto alle forme orali)
- Categoria di gravidanza C (evitare il terzo trimestre a causa dei rischi cardiovascolari per il feto)
Tabella riassuntiva:
| Aspetto | Dettagli chiave |
|---|---|
| Meccanismo | Blocca la sintesi delle prostaglandine attraverso l'inibizione della COX; effetto localizzato |
| Contenuto del farmaco | 100 mg di diclofenac dietilammina in matrice polimerica (rilascio di 1,3 mg/cm²/giorno) |
| Strati | Pellicola di supporto, serbatoio del farmaco, membrana di regolazione della velocità, adesivo cutaneo |
| Vantaggi | Bypassa il metabolismo di primo passaggio; livelli plasmatici stabili; minori rischi GI |
| Applicazioni | Dolore muscoloscheletrico acuto, osteoartrite (off-label), sollievo post-operatorio |
| Note di sicurezza | Evitare nei pazienti asmatici; categoria C di gravidanza; ruotare i siti di applicazione. |
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